발기부전치료제
발기 기전
- 음경발기는 음경과 음경해면체의 평활근과 횡문근, 골반저에 분포하는 자율신경과 체신경계 그리고 음부동맥으로부터 공급되는 동맥혈류에 의한 신경혈류학적 현상에 의해서 이루어진다.
- 성적자극 발생
- 부교감신경과 내피세포에서 산화질소가 분비됨
- 산화질소는 세포내 구아닐레이트 사이클레이즈를 자극 → cGMP를 생성
- 생성된 cGMP에 의하여 해면활성체가 이완되며 발기된다.
발기부전의 원인
- 동맥성, 정맥성, 신경학적 또는 심인성 원인에 의해 한 가지 또는 동시에 여러 기전들에 의해 발생된다.
1. 혈관성 : 죽상동맥경화증, 레이노 증후군
2. 신경성 : 뇌졸증, 척수손상 ,자율신경증
3. 내분비성 : 당뇨 , 성선기능저하증 , 프로락틴선종 , 갑상선기능항진증, 갑상선기능저하증
4. 의인성(병원처치에 기인한) : 요추신경교감절제술, 전립선절제술 , 신장이식
5. 정신적 : 수행성 불안장애 , 우울증
- 약제들에 의한 발기부전발생
발기부전 유발약물 : 중추신경계에 작용하는 교감신경차단제(메틸도파,크로니딘,레세르핀)
성욕감퇴 유발약물 : 베타차단제, 스피로놀락톤
* 베타차단제 :
심장근육세포와 혈관근육세포에 에피네프린 수용체가 있는데, 이를 베타수용체라고 하는데 이 수용체를 차단시킴
1. 심장수축력을 약하게 만듬
2. 심박동을 느리게 만듬
자율신경계를 차단하여 자율기관인 심장의 기능을 감소시켜 혈관의 압력을 줄인다.
심장 기능과 혈압을 정상적으로 유지시켜주는 코엔자임Q을 감소시켜 혈압을 낮춘다.
베타차단제는 심장기능을 저하시켜 심부전증,신경기능손상,우울증,성기능장애,심각한 피로감,고혈당 등을 유발
발기부전 치료 약물 정보
분류 : Phosphodiesterase 5형 억제제
복용시 주의 사항
- Phosphodiesterase 5형 억제제 가 대부분 간에서 CYP3A4에 의해 대사됨으로
자몽쥬스나 CYP3A4저해제
(케토코나졸, 이트라코나졸, 리토나비어, 인디나빌, 시메티딘, 에리스로마이신, 자몽쥬스)복용시
혈중농도가 증가할 수 있어 주의한다.
또한 다른 Phosphodiesterase 5형 억제제나 Notrates는 병용금기약품이다.
1. 실데나필 (성분명)
▶ 상품명 : 비아그라 (화이자제약)
1998년개발 → 2012년 5월 물질특허만료로 저가 제네릭 카피약 등장
▶ 같은 성분 국산 유사약 : 팔팔정(한미), 헤라그라정(CJ)
▶ 약리기전 :
- cGMP를 분해하는 Pde-5를 억제하여 cGMP의 기능을 유지시킴
- cGMP의 반감기가 길어지고 발기된 음경으로 혈액유입이 유지된다.
( cGMP: 해면활성체가 이완되며 발기되도록 작용)
▶ 작용시간
- 성행위 한시간전에 50mg 투여하며 2시간째에 최고효과가 나타난다.
- Tmax(최고혈장농도도달시간:효과발현시작시간) 0.7~0.9 시간(복용 후42분~54분), 지속시간 4시간
- 고지방식이시 Tmax가 60분 연장(효과발현시간 늦어짐)되고 Cmax(최고혈중농도:흡수율)이 29% 하락
▶ 부작용 :
- 두통 ,가장 흔한 부작용으로서 약을 복용하기 전 가슴통증이나 니트로글리세린 복용여부를 확인
- 입마름
- 코막힘(비충혈)
- 얼굴빨개짐(안면홍조)
▶ 주의 :
- 고지방음식을 섭취할 경우 효과가 늦게 나타나거나 기대하는 효과가 나타나지 않을 수 있다.
- 비동맥전방 허혈성 시신경증이 유발될 수 있어 이로 인해 한쪽 시력을 잃은 환자에게 투여는 금지한다.
2. Avanafil (아바나필)
▶ 제품명 : 제피드정 (동아제약) 100mg / 200mg
▶ 주의 : 70세 이상 중증신장애, 중증 간장애환자에게는 투여하지 않음
▶ 특징
- 작용발현시간이 가장 빨라 30분전에도 복용이 가능
- 성행위 약 30분 전
- 1일 1회 100mg , 최대 200mg
▶ 부작용
- 두통, 안면홍조
3. Tadalafil (타다라필)
▶ 제품명 : 시알리스정 5mg / 10mg / 20mg
▶ 특징
- Tmax 2~4Hr (복용 후 2시간 ~ 4시간)
- 약물작용시간이 36시간으로 가장 길다.
- 성행위 30분~12시간 전 10~20mg 복용
- 양성전립선 비대증의 징후 및 증상 치료에도 적응증을 가지고 있어서
발기부전과 양성 전립선 비대증을 동반한 남성의 발기부전 및 양성 전립선 비대증 징후 및 증상 치료에 사용된다.
- 5mg 용량은 1일 1회 같은 시간 대 꾸준히 복용함으로써 치료효과를 가질 수 있다.
- 고령자에게서 용량조절 필요없이 사용가능
- 음식과의 상호작용이 적다.
▶ 부작용
- 두통, 안면홍조,어지러움,비충혈,소화불량, 복통, 근육통
4. Vardenafil
▶ 제품명 :
- 바이엘 레비트라정 5mg / 10mg / 20mg
- 종근당 야일라정 10mg / 20mg
▶ 레비트라정 복용법 :
- Tmax 0.5~ 2 Hr (복용 후 30분 ~ 2시간)
- 성행위 20~60분전 5~20mg 복용
☞ 레비트라 구강 붕해정
: 성행위 60분전 경구 투여, 포장에서 꺼낸 직후 바로 물 없이 혀에 놓고 완전히 녹인후 삼켜 복용
▶ 주의 :
- 고지방식이시 Cmax 18~50% 감소
▶ 부작용 :
- 두통, 홍조, 소화불량, 어지러움 ,비충혈
5. Udenafil
▶ 제품명 : 자이데나정 50mg / 100mg / 200mg (동아제약)
▶ 복용법 :
- Tmax 0.8~1.3 Hr (복용 후 48분~78분)
- 성행위 30분 ~ 12시간 전 100mg~200mg
- 빈번한 사용이 필요한 성인남성 : 1일 1회 50mg, 하루 같은 시간대 복용 권장